研发管线
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VIC-1911是一种全球首创(FIC)的口服小分子AuroraA激酶抑制剂。在美国的临床Ia期评估,显示与其他Aurora激酶抑制剂相比,VIC-1911有更小的副作用。在癌症中,细胞周期控制的突变在很常见。然而,许多这样的突变发生在肿瘤抑制蛋白中,难以直接靶向治疗。最近发现AuroraA激酶在细胞周期突变(特别是RB1缺失突变)的肿瘤中,具有合成致死作用。这就为肺癌、乳腺癌等癌症的治疗开辟了一条全新的途径。因此,AuroraA激酶已逐渐成为各种癌症的靶向治疗耐药性的重要研究对象。VIC-1911与其他靶向治疗相结合或能攻克耐药性的难关。
JSI-1187是一种可以口服的高效、高选择性的小分子ERK1/2抑制剂,已经开始在美国进行临床I期试验。ERK是受体酪氨酸激酶下游细胞信号传导的关键激酶。靶向抑制ERK激酶可以潜在地治疗整个MAPK信号通路不同突变(如BRAF和RAS突变)的肿瘤,以及解决其他靶向治疗后ERK激酶再激活引起的耐药性。
E6201是一种MEK抑制剂,已完成临床I期安全性评估。正在美国进行的黑色素瘤脑转移试验,并已获得中国临床试验许可。E6201是一种脑渗透剂,在治疗BRAFV600突变肿瘤的脑转移方面具有优势。